bentuk sediaan obat terhadap khasiat obat

PENGARUH BENTUK SEDIAAN TERHADAP KHASIAT OBAT

1. proses yang dialami obat sebelum tiba ditempat aksi

          Sebelum obat tiba pada tempat aksi atau jaringan sasaran, obat akan banyak mengalami proses. Secara garis besar proses-proses ini dapat dibagi menjadi 3 fase :

a.    Fase farmasetik

b.    Fase farmakokinetik

c.    Fase farmakodinamik

Untuk menghasilkan efek terapi, obat harus mencapai tempat aksinya dalam kadar yang cukup agar dapat menimbulkan respons.

Fase farmasetik

          Fase ini meliputi waktu mulai penggunaan obat melalui mulut hingga pelepasan zat akttifnya ke dalam cairan tubuh. Dalam fase ini yang penting adalah ketersediaan farmasi dari zat aktifnya, yaitu obat siap untuk diabsorbsi.

Fase farmakokinetik

          Fase ini meliputi waktu selama obat diangkut ke organ yang ditentukan, setelah obat dilepas dari bentuk sediaan dan diabsorbsi ke dalam darah yang segera didistribusikan melalui tiap-tiap jaringan tubuh. Dalam darah, obat dapat mengikat protein darah dan mengalami metabolisme, terutamam ketika melintasi hepar, dan selanjutnya akan diekskresikan melalui air seni.

Fase farmakodinaamik

          Bila telah berinteraksi dengan sisi reseptor (protein membrane ), obat akan menimbukan proses biologis.

2. Biofarmasetik

          Adalah ilmu yang menggambarkan mengenai formulasi obat agar dapat memperoleh respons biologic yang optimal. Meliputi ilmu dan teknologi membuat obat dalam bentuk sediaan yang dapat digunakan dan diberikan pada pasien, dapat disimpan, serta diedarkan tanpa terjadi perubahan sifat-sifat biologi obat.

Factor –faktor yang mempengaruhi formulasi obat

a.    Derajat kehalusan serbuk

b.    Bentuk Kristal zat aktif

c.    Keadaan kimia obat

d.    Zat-zat tambahan

Beberapa ketentuan menganai zat tambahan sebagai berikut

Ø  Unruk mempercepat terlarutnya zat aktif dari tablet, dapat digunakan zat hidrofil seperti carbowax dan polivinil pirolidon

Ø  Penggunaan zat pelicin dalam tablet yang hidrofob seperti magnesium stearate dan asam stearate dapat menghambat terlarutnya zat aktif maka penggunaan kedua zat itu diatur sesedikit mungkin.

Ø  Sebagai bahan pelicin tablet dapat digunakan aerosol (asam silikat koloidat) yang tidak menghambat terlarutnya zat aktif.

Ø  Gom, gelatin, dan musilago amilum yang digunakan sebagai zat pengikat dalam tablet dapat memperlambat terlarutnya zat aktif, sedangkan zat penghancur seperti amilum kering justru akan mempercepat terlarutnya zat aktif.

                                   

3. pengaruh bentuk sediaan obat terhadap khasiat obat

a.    Larutan

Bentuk sediaan ini tidak memerlukan proses disolusi sehingga obat siap untuk langsung diabsorbsi.

b.    Suspensi

Merupakan sediaan cair yang mengandung obat yang tidak larut yangterdispersi ke dalam cairan pembawa. Bentuk sediaan ini memiliki luas permukaan area efektif yang sangat besar sehingga mempermudah proses absorbsinya.

c.    Kapsul berisi bahan cair

Ketika isi kapsul sudah keluar, absorbs akan berjalan dengan cepat seperti halnya sediaan larutan.

d.    Kapsul berisi serbuk

Secara umum memiliki bioavailabilitas yang lebih baik disbanding tablet

e.    Tablet (salut dan tidak bersalut)

Tablet tidak bersalut mempunyai masalah pada bioavailabilitas jika tidak cepat terdispersi pada cairan lambung  karena hanya memiliki luas area efektif yang kecil. Tablet salut, memiliki potensi menurunkan bioavailabilitas obat karna pada umumnya tidak larut air.

f.    Injeksi

Pemberiannya dengan jalan disuntikkan.

·         Subkutan :penyuntikan dibawah kulit

·         Intramuscular:penyuntikan dilakukan didalam otot

·         Intravena: penyuntikan didalam pembuluh darah

·         Intrakutan : penyuntika didalam kulit dan diabsorbsi sangat perlahan.